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Solid dispersions of leaves Eugenia florida (Myrtaceae) extracts to optimize the solubility of the betulinic acid marker


Keywords

Abstract

Eugenia florida DC belongs to the family Myrtaceae. Previous phytochemical studies with extracts of E. florida leaves showed the occurrence of triterpenes and, among its constituents, the betulinic acid (BA), which presents a vast literature with different biological activities, such as anti-inflammatory, antimalarial, antimicrobial, antiviral and anticancer, however, its low aqueous solubility limits its bioavailability. In order to increase bioavailability, the use of solid dispersions is highlighted, where lipophilic drugs are dispersed in hydrophilic carriers, causing increase in solubility and dissolution profile. In this work, solid dispersions containing extracts of E. florida were prepared using the carrier Gelucire®50/13 as a polymeric agent and lactose monohydrate as a hydrophilic support using the fusion technique. The system that showed better BA solubility was characterized by Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Thermogravimetric Analysis (TGA), Differential Scanning Calorimetry (DSC) and X-Ray Diffractometry (DRX). The solid dispersion technique elevated the solubility of betulinic acid in Eugenia florida leaf extract eleven times, suggesting an increase in the bioavailability of the marker.

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Author(s)

  • Andréa Bezerra da Nóbrega
    Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz), Instituto de Tecnologia em Fármacos-Farmanguinhos, Laboratório de Química da Biodiversidade, Plataforma Agroecológica de Fitomedicamentos (PAF), Centro de Inovação em Biodiversidade e Saúde (CIBS). Centro de Referência Professor Hélio Fraga (CRPHF), Fiocruz Campus Jacarepaguá, Estrada de Curicica, 2000, Curicica, CEP 22780-195, Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
  • Carlos Henrique Brasil Bizarri
    Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz), Instituto de Tecnologia em Fármacos-Farmanguinhos, Laboratório de Química da Biodiversidade, Plataforma Agroecológica de Fitomedicamentos (PAF), Centro de Inovação em Biodiversidade e Saúde (CIBS). Centro de Referência Professor Hélio Fraga (CRPHF), Fiocruz Campus Jacarepaguá, Estrada de Curicica, 2000, Curicica, CEP 22780-195, Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
  • Andressa Santana Paz
    Universidade Federal de Goiás (UFG), Laboratório de Pesquisa em Produto Natural, Faculdade de Farmácia, Rua 240, esquina com a 5ª Avenida, s/nº, Setor Leste Universitário. CEP 74605-170, Goiânia, Goiás, Brasil.
  • Rafael Cardoso Seiceira
    Fundação Oswaldo Cruz (Fiocruz), Instituto de Tecnologia em Fármacos-Farmanguinhos, Laboratório de Química da Biodiversidade, Plataforma Agroecológica de Fitomedicamentos (PAF), Centro de Inovação em Biodiversidade e Saúde (CIBS). Centro de Referência Professor Hélio Fraga (CRPHF), Fiocruz Campus Jacarepaguá, Estrada de Curicica, 2000, Curicica, CEP 22780-195, Rio de Janeiro, RJ, Brasil.
  • Edemilson Cardoso da Conceição
    Universidade Federal de Goiás – UFG, Laboratório de Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação de Bioprodutos, Faculdade de Farmácia, Rua 240, esquina com a 5ª Avenida, s/nº, Setor Leste Universitário. CEP 74605-170, Goiânia, Goiás, Brasil.

How to Cite

1.
Solid dispersions of leaves Eugenia florida (Myrtaceae) extracts to optimize the solubility of the betulinic acid marker. Rev Fitos [Internet]. 2021 Dec. 17 [cited 2025 Apr. 8];15(4):456-73. Available from: https://revistafitos.far.fiocruz.br/index.php/revista-fitos/article/view/1070

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